新型抗艾药物“五味子化学研究”获云南科技奖特等奖

26.08.2015  18:49

五味子

  原标题:我科学家在五味子中发现抗艾滋病毒成分

  (记者杨文明)记者从中国科学院昆明植物研究所获悉:中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士带领的研究团队,历经20余年的探索,首次发现五味子衍生物中具有强抗艾滋病毒的活性,由于其活性强、毒性低以及作用机制独特等特点,已在国家重大新药创制项目的资助下开展临床前的相关研究,有望成为一类新型的抗艾滋病药物。

  《 人民日报》( 2015年08月26日12 版)

  五味子简介

  五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实。前者习称“北五味子”,后者习称“南五味子”。秋季果实成熟时采摘,晒干或蒸后晒干,除去果梗及杂质。唐等《新修本草》载“五味皮肉甘酸,核中辛苦,都有咸味”,故有五味子之名。古医书称它荎蕏、玄及、会及,最早列于神农本草经上品中药,能滋补强壮之力,药用价值极高,有强身健体之效,与琼珍灵芝合用治疗失眠。

  五味子是著名中药,其果含有五味子素(Schisandrin C23H3206)及维生素C、树脂、鞣质及少量糖类。有敛肺止咳、滋补涩精、止泻止汗之效。其叶、果实可提取芳香油。种仁含有脂肪油,榨油可作工业原料、润滑油。

  产于黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河北、山西、宁夏、甘肃、山东。生于海拔1 200-1 700米的沟谷、溪旁、山坡。五味子喜微酸性腐殖土。野生植株生长在山区的杂木林中、林缘或山沟的灌木丛中,缠绕在其它林木上生长。其耐旱性较差。自然条件下,在肥沃、排水好、湿度均衡适宜的土壤上发育最好。

  历经20余载科学攻关,由中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士带领的学术团队首次从五味子衍生物中发现了一类新的、有潜在应用价值的抗艾滋病毒(HIV)药物。该研究成果学术水平国际领先,引起国内外同行高度关注。近日,“五味子化学研究”荣获2014年度云南省科学技术奖自然科学特等奖。

  五味子植物在世界各地均有分布,但尤以中国资源丰富(有30余种),横断山脉是其分布中心。近60年来,日、法、英等国的科研团队一直在开展有关其化合物的全合成和结构优化工作。孙汉董院士带领的学术团队从五味子中首次发现了一系列高氧化、骨架重排、环系极其复杂的新颖“五味子降三萜”并实现全合成,这是我国学者从新颖骨架原创性发现到复杂天然产物的首次全合成成功范例。

  昆明植物所孙汉董研究组自上世纪90年代以来,系统开展了对五味子科植物次生代谢成分及其生物活性研究,分离鉴定了大量木脂素类化合物,发现了系列具有新颖骨架的三萜和降三萜类化合物及其较好的生物活性,并将这类结构新颖、复杂的三萜类化合物称之为“五味子降三萜”。这类五味子三萜化合物引起了国内外有机合成化学家们的高度关注,相继对研究组发现的不同结构类型的三萜化合物开展了全合成研究,其中尤以我国的杨震教授团队,法国、印度、英国的研究团队最为紧迫,开展了有关化合物的全合成和结构优化工作。值得关注的是,研究组还首次从其衍生物SJP-L-5中发现了具有强抗HIV的活性。由于其活性强,作用机制独特,毒性低等特点,目前已在国家重大新药创制项目的资助下正开展临床前的相关研究,有望成为一类新型的抗HIV药物。

  据悉,多年来,研究组已从五味子科植物中成功分离鉴定了425个新化合物(包括28种新颖骨架三萜)。发表研究论文110篇,其中SCI论文(即为被SCI索引收录的期刊所刊登的论文)104篇,申请发明专利10项,9项已授权。培养博士研究生22名。国内外科学界公认,中科院昆明植物研究所孙汉董研究团队已成为世界五味子科植物的化学研究中心,是中国近年来在天然产物化学领域获得同行认可的、系统性和标志性的研究工作之一。(记者 施铭)